"非常高兴来凯的早期研发成果入选SABCS，这再次体现了来凯在新药研发领域的实力"，来凯医药首席科学官顾祥巨博士表示："LAE118由来凯青年科学家厉铭博士领衔，药化、生物和人工智能药物发现团队合作开发完成。在一年多的时间里，团队充分利用了最新的人工智能模型辅助工具，从而极大的加速了项目的研发进程。作为一种新型变构抑制剂，LAE118对各类PI3Kα突变型都有很好的活性及选择性，在动物实验中比竞品疗效更强、安全性更高，极具同类最佳（best in class）的潜力。我们期望尽快将这款候选新药带给广大患者。"

PI3Kα 突变在乳腺癌、结直肠癌、肺癌、子宫内膜癌和其它癌症患者中很常见，针对此靶点的疗法已被验证有效。然而，目前已获批的PI3Kα 抑制剂可同时抑制野生型，对突变型没有选择性。因而耐受性较差，且易产生耐药性。临床上迫切需要新一代的PI3Kα药物，以提高安全性并克服药物耐药性。

在癌症自主研发创新领域取得进展的同时，来凯医药在代谢领域也形成了"创新管线纵队"。继与礼来就LAE102（ActRIIA选择性抗体）达成临床合作后之后，来凯医药围绕Activin-ActRII通路的其他两款抗体：ActRIIB选择性抑制剂LAE103和ActRIIA/IIB双靶点抑制剂LAE123 也先后进入了IND支持性研究阶段，将尽快推进至临床。

圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）由美国癌症研究协会和德克萨斯大学圣安东尼奥健康科学中心联合主办，是全球规模最大、最有影响力的乳腺癌学术会议之一，每年吸引数千名科研人员和医学界代表参加。

摘要编号：SESS-3548
壁报编号：P5-06-16
摘要标题：一种新型变构全突变选择性 PI3Kα 抑制剂—— LAE118 的临床前研究
作者：厉铭 张瑞鹏 陈俊彦 胡美娟 林晓芬 张敏华 顾祥巨
展示时间：
2024年12月13日（周五） 12:30 p.m.– 14:00 p.m. （美国中部时间）

展示地点：
美国德克萨斯州圣安东尼奥Henry B. Gonzalez会议中心

摘要亮点：
LAE118 是一种新型变构全突变选择性 PI3Kα 抑制剂。它在 PI3Kα 突变细胞系中表现出优异的体外抗增殖活性，并且对于对正构 PI3Kα 抑制剂具有抗性的细胞仍然有效。当使用剂量远低于其它变构抑制剂时，LAE118 在异种移植模型中表现出更强的抗肿瘤活性。与正构 PI3Kα 抑制剂相比，LAE118对血糖和胰岛素的影响更小。在临床前毒理学研究中，LAE118 也表现出良好的耐受性。这些数据表明 LAE118 具有更高的功效和更大的安全窗口。LAE118 目前处于IND支持性研究（IND-enabling）阶段，将尽快提交IND申请。

关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球肿瘤、代谢疾病及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2024年6月30日，来凯医药围绕LAE102、LAE002(afuresertib)、LAE001及LAE005启动了七项临床试验，以解决肥胖症及肿瘤领域未被满足的医疗需求。

LAE102是来凯自主研发针对ActRIIA的单克隆抗体。临床前研究显示，可增加肌肉并减少脂肪。LAE102已获得中国和美国针对肥胖适应症的新药临床试验（IND）批准，I期临床研究正在全速推进。

阻断Activin-ActRII通路可促进肌肉再生和减少脂肪。来凯团队在这一特定领域积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物（LAE103、LAE123等），以最大限度地发挥靶向ActRII受体的价值。

在肿瘤领域，来凯已经建立全面的候选药物组合，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐药实体瘤等。

LAE002(afuresertib)是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3），也是全球两种处于晚期临床开发阶段的针对乳腺癌及前列腺癌的AKT抑制剂之一。目前来凯医药针对HR+/HER2-乳腺癌III期关键研究（AFFIRM-205）已全面启动。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

如需了解更多公司信息，请访问 http://www.laekna.com

前瞻性声明

本新闻稿有若干前瞻性陈述，该等前瞻性陈述并非历史事实，乃基于来凯医药的现有看法、假设和期待而对未来事件做出的预测，通常会使用"将"、"可能"、"期望"、"相信"、"计划"、"预估"、"预测"及其他类似词语进行表述。尽管本公司相信所做的预测合理，但是基于未来事件固有的不确定性，我们的实际未来业绩或表现可能与预测有重大差异。因此，您应注意，依赖任何前瞻性陈述可能导致已知及未知的重大风险和不确定性。本新闻稿载有的所有前瞻性陈述需参照本部分所列的提示声明。本新闻稿所载的所有信息仅以截至本新闻稿做出当日为准，且仅基于当日的假设，除法律有所规定外，本公司概不承担义务对该等前瞻性陈述更新。

自创立以来，来凯医药以"治愈"为初心，始终注重企业的健康可持续发展，秉承"长期主义"的精神展开ESG工作。2023年，企业制定了 ESG五年发展战略LIGHT规划——以合规/治理（Legitimate）、创新/研发（Innovation）、环境（Green）、健康（Health）、人才（Talent）为五大支柱。此外，来凯各职能部门均推举了ESG大使，将公司ESG战略及目标落实到方方面面。

"在ESG工作中，作为CEO我感触最深的有两点：勿以善小而不为，勿以己小而松懈"，来凯医药董事会主席兼首席执行官吕向阳博士解释："前者是指，相比大公司而言，我们现阶段能做的事情可能有限。但幸运的是，公司每一位员工心怀善念，从点滴做起，发光发热。后者是指，绝不能因为我们是个初上市企业、规模尚小，就放松对自己的要求。"

吕向阳博士表示，来凯医药承诺将恪守法律法规底线，秉持高标准的道德操守，承诺定期发布ESG报告，以透明、负责任的态度，谋求企业长期稳健发展。

"数说"2023来凯ESG

• 合规经营：恪守法律及《港交所上市规则》等规则，制定企业《利益冲突管理》《反舞弊管理》《内幕信息管理》等制度体系材料。合规培训员工覆盖率 100%。
• 创新研发：多重机制激励研发创新，惠及患者。展开6项临床试验，内部发现14种候选药物，7个已推进到PCC；建立患者安全性管理3级结构；通过4个方式（申请专利、商标注册、签署保密协议和法律维护）进行企业知识产权保护。
• 回馈社会：通过员工捐款+公司匹配，捐赠云南"云上耕读"图书架1500册图书及1间甘肃"科学创想教室"。2023年投入志愿公益时长总计 438 小时，公益活动直接受益人344人。
• 平等多元：致力于营造多元的人才机制和平等的职场环境，对不同国家、种族及性别的员工一视同仁。女性员工比例为64%，总监及以上级别女性比例为53%。
• 员工发展：为员工提供多样化的培训及职业发展体系，定期举办跨部门知识交流活动"来凯大咖说"。员工培训率100%，人均培训时长7.95小时。
• 携手共进：打造有韧性、低风险、负责任、有温度的供应链，供应商中包括公益组织。在本ESG报告中，听障设计师沈沛衍参与设计封面。
• 节能环保：在日常运营和科研过程中持续探索减少污染物排放的方案，包括用可反复利用的玻璃容器代替一次性容器耗材，比例达20%；全面推广员工的电子名片及电子工资单。2023年度，公司温室气体排放下降19.4%。

欢迎访问https://www.laekna.com/upload/2024-04/171412287490239800.pdf，阅读电子版《来凯医药2023年环境、社会及管治（ESG）报告》。

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关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症、代谢疾病及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年12月31日，来凯医药围绕Afuresertib(LAE002)、LAE001及LAE005高效推进六项临床试验，其中三项是国际多中心临床试验(MRCT)，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐药实体瘤等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。Afuresertib(LAE002) 是目前全球前二处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT抑制剂之一。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十四款候选药物。LAE102是来凯自主研发针对ActRIIA的抗体，已获得美国FDA针对肥胖适应症的新药临床试验（IND）批准，及中国CDE的受理。阻断Activin-ActRII通路可促进肌肉再生和减少脂肪。来凯团队在这一特定领域积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物（LAE103、LAE123等），以最大限度地发挥靶向ActRII受体的价值。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

如需了解更多公司信息，请访问 http://www.laekna.com

前瞻性声明

本新闻稿有若干前瞻性陈述，该等前瞻性陈述并非历史事实，乃基于来凯医药的现有看法、假设和期待而对未来事件做出的预测，通常会使用"将"、"可能"、"期望"、"相信"、"计划"、"预估"、"预测"及其他类似词语进行表述。尽管本公司相信所做的预测合理，但是基于未来事件固有的不确定性，我们的实际未来业绩或表现可能与预测有重大差异。因此，您应注意，依赖任何前瞻性陈述可能导致已知及未知的重大风险和不确定性。本新闻稿载有的所有前瞻性陈述需参照本部分所列的提示声明。本新闻稿所载的所有信息仅以截至本新闻稿做出当日为准，且仅基于当日的假设，除法律有所规定外，本公司概不承担义务对该等前瞻性陈述更新。

中国上海和美国新泽西沃伦2024年4月8日 /美通社/ -- 来凯医药的自主研发成果再次登上国际学术平台。在美国加利福尼亚州圣地亚哥举行的2024年度美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会上，来凯医药（2105.HK）入选了3份壁报，除一项临床研究外，其余两项均为自主研发候选新药的临床前数据：一种新型选择性PARP1抑制剂 (LAE119)，和一种新型选择性USP1抑制剂(LAE120)。

"继LAE102之后，来凯在早期研发领域持续发力，研发成果正在源源不断地涌现。"来凯医药首席科学官顾祥巨博士介绍："此次展示的项目针对两个肿瘤合成致死靶点，在动物模型上都显示出了优异的抗肿瘤活性及安全性。其中LAE119选择性靶向 PARP1，相比一代pan-PARP 抑制剂及已知的二代PARP1 选择性抑制剂，有更强的DNA捕获能力，对PARP1 表达低的肿瘤细胞有更好的抑制活性。LAE120是一款结构新颖的USP1抑制剂，可诱导USP1不同的构象变化,现已进入临床前预研究（IND-enabling）阶段。"

顾祥巨博士表示："这两款产品的发现是来凯药化、生物及人工智能药物发现团队之间密切配合、高效推进的成果。我们希望通过我们的持续努力，不断开发出新的药物，为患者提供更多的选择"。

来凯的早期研发聚焦创新性、稀缺性和差异化，覆盖癌症、代谢和肝纤维化三大领域。目前来凯已经内部发现十四款候选药物，其中7个已完成分子优化，并推进至临床前候选物（PCC）阶段。公司计划每年推进一款候选药物进入临床阶段。

AACR年会是全球最权威的学术会议之一，于2024年4月5日至10日在美国圣地亚哥举行。来自全世界癌症研究领域的科学家、临床医生、医疗专业人士，以及癌症幸存者、患者和患者组织在大会期间分享癌症科学和医学领域最新进展和前沿成果等。

壁报概要

标题  一种新型 PARP1 选择性抑制剂——LAE119的临床前研究

作者  厉铭 陈彦 陈俊彦 江玲 林晓芬 顾祥巨

分会场类别：实验分子疗法

分会场主题：DNA损伤及修复

展示时间：2024年4月10日（周三）9:00 AM- 12:30 PM 太平洋时间

展示地点：壁报区22 

壁报编号   27

摘要亮点

LAE119是一种强效、选择性PARP1抑制剂和PARP1-DNA捕获剂。它展现出比PARP2高出1000倍以上的PARP1 DNA捕获活性。在酶学和细胞实验中，与包括AZD5305在内的大多数PARP抑制剂相比，LAE119都表现出显著更长的与PARP1结合的时间，并且对PARP1 表达低的肿瘤细胞有更好的抑制活性。LAE119在BRCA2-/-DLD-1和MDA-MB-436动物模型中表现出强效的抗肿瘤活性，并且在血液毒性方面具有良好的安全性 。

摘要链接详见此处

标题  临床前候选药物LAE120——一种具有抗肿瘤活性以及与PARP抑制剂联用活性的新型选择性USP1抑制剂

作者  王锦涛 陈彦 陈俊彦 江玲 林晓芬 蔡超骏 张敏华 厉铭 顾祥巨

分会场类别：实验分子疗法

分会场主题：新型抗肿瘤药物2

展示时间：2024年4月7日（周日）1:30 PM- 5:00 PM 太平洋时间

展示地点：壁报区27 

壁报编号   16

摘要亮点

LAE120是一种新型、强效USP1变构抑制剂，在同源重组缺陷肿瘤中显示出单药疗效以及与PARP抑制剂联用的抗肿瘤活性。其独特的化学结构与已报导的USP1抑制剂有很大的差异，能够诱导USP1蛋白发生构象变化。LAE120在MDA-MB-436和K562肿瘤模型中展现出良好的抗肿瘤活性，并且在与PARP抑制剂联用的动物实验中具有协同活性。在DRF毒理实验中，LAE120体现出良好的安全窗口，目前已经进入IND-enabling阶段。

摘要链接详见 此处

关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症、代谢疾病及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年12月31日，来凯医药围绕Afuresertib(LAE002)、LAE001及LAE005高效推进六项临床试验，其中三项是国际多中心临床试验(MRCT)，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐药实体瘤等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。Afuresertib是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3），是目前全球前二处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT抑制剂之一。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十四款候选药物。LAE102是来凯自主研发针对ActRIIA的抗体。2024年第一季度，来凯已向中美两国监管机构提交了LAE102肥胖适应症的新药临床申请（IND）。阻断Activin-ActRII通路可促进骨骼肌再生和减少脂肪。来凯团队在这一特定领域积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物（LAE103、LAE123等），以最大限度地发挥靶向ActRII受体的药用价值。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

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前瞻性声明

本新闻稿有若干前瞻性陈述，该等前瞻性陈述并非历史事实，乃基于来凯医药的现有看法、假设和期待而对未来事件做出的预测，通常会使用"将"、"可能"、"期望"、"相信"、"计划"、"预估"、"预测"及其他类似词语进行表述。尽管本公司相信所做的预测合理，但是基于未来事件固有的不确定性，我们的实际未来业绩或表现可能与预测有重大差异。因此，您应注意，依赖任何前瞻性陈述可能导致已知及未知的重大风险和不确定性。本新闻稿载有的所有前瞻性陈述需参照本部分所列的提示声明。本新闻稿所载的所有信息仅以截至本新闻稿做出当日为准，且仅基于当日的假设，除法律有所规定外，本公司概不承担义务对该等前瞻性陈述更新。

中国上海和美国新泽西沃伦2024年1月4日 /美通社/ -- 来凯医药在肝纤维化领域的自主研发取得新进展。在1月4日-6日美国举行的2024全球NASH-TAG大会上，来凯医药（2105.HK）将以壁报形式公布一个自主研发的靶向激活的肝星状细胞的双功能NK-aHSC接合剂药物发现平台，以及基于该平台技术设计出来的LAE105抗体的抗肝纤维化临床前数据。

肝纤维化是导致肝癌或肝功能衰竭的重要原因，而产生肝纤维化的主要因素是激活的肝星状细胞（aHSC）的积累。来凯早期研发团队生物高级总监、本次壁报的作者之一张敏华博士介绍，当前针对脂肪肝纤维化的药物研发多集中在降解肝脂肪，或通过阻断肝星状细胞激活过程中的某个信号通路来缓解纤维化。来凯另辟蹊径，自主开发并建立一个全球领先且独有的、利用人体自身免疫系统清除aHSC的药物发现平台。依托这个平台，来凯能够源源不断地持续开发抗肝纤维化的抗体。

LAE105就是基于这个独有平台设计出的一款潜在抗体。"LAE105在结合aHSC表面蛋白后可以招募和激活免疫细胞（如NK细胞），从而利用人体自身的免疫系统来清除aHSC。除了改善肝纤维化，它还可能应用于其它机理相似的纤维化疾病，是一款潜在的first-in-class新药。"张敏华博士说。

"很高兴来凯的临床前自主研发又获新进展。"来凯医药首席科学官顾祥巨博士表示："肝纤维化、代谢和肿瘤是来凯当前聚焦的三大领域，我们拥有扎实的知识底蕴、全新的研发理念和独创的技术平台。目前全球肝纤维化领域尚未有获批的药物，希望通过我们的努力加速肝纤维化新药的突破。"

NASH-TAG是全球最权威的非酒精性脂肪肝和肝纤维化领域学术大会之一，汇聚了临床专家、行业学者及业界领袖，聚焦年度重要数据、最新进展和研发趋势。

关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年6月30日，我们已针对Afuresertib (LAE002)、LAE001及LAE005启动六项临床试验，覆盖卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。上述六项临床试验中，三项是国际多中心临床试验(MRCT), 其中包括一项关键试验。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十二种候选药物。LAE102是我们首个自主研发的抗体，潜在用于增肌减脂和抗肿瘤等适应症，已获得FDA的新药临床试验（IND）申请批准。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

如需了解更多公司信息，请访问 http://www.laekna.com

前瞻性声明

本新闻稿有若干前瞻性陈述，该等前瞻性陈述并非历史事实，乃基于来凯医药的现有看法、假设和期待而对未来事件做出的预测，通常会使用"将"、"可能"、"期望"、"相信"、"计划"、"预估"、"预测"及其他类似词语进行表述。尽管本公司相信所做的预测合理，但是基于未来事件固有的不确定性，我们的实际未来业绩或表现可能与预测有重大差异。因此，您应注意，依赖任何前瞻性陈述可能导致已知及未知的重大风险和不确定性。本新闻稿载有的所有前瞻性陈述需参照本部分所列的提示声明。本新闻稿所载的所有信息仅以截至本新闻稿做出当日为准，且仅基于当日的假设，除法律有所规定外，本公司概不承担义务对该等前瞻性陈述更新。

-        Ib入组受试者中70%接受过既往CDK4/6抑制剂治疗

-        研究结果显示，确认的客观缓解率(ORR)为30%，中位无进展生存期 (PFS)为7.3个月，受试者临床获益显著

中国上海和美国新泽西沃伦2023年12月11日 /美通社/ -- 来凯医药（股份代码：2105.HK），一家处于临床阶段的生物医药科技公司上周五在2023美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（San Antonio Breast Cancer Symposium, SABCS）现场，公布了关于"评价afuresertib联合氟维司群治疗标准治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的疗效和安全性的Ib期研究"数据。

疗效及安全性积极

此次Ib期研究在2022年5月至2023年4月期间共入组20例受试者（19名女性和1名男性），均为先前接受1-2线内分泌治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者。中位随访期为11个月。

截至2023年10月16日，疗效及安全性研究结果如下：

-        入组患者中70%既往接受过CDK4/6抑制剂治疗

-        总患者人群中：确认的客观缓解率（ORR)为30%（95% CI, 11.9, 54.3)，疾病控制率（DCR）为80%，中位无进展生存期 (PFS)为7.3个月（95% CI, 3.7, NE）

-        11例PIK3CA/AKT1/PTEN阳性受试者中：确认的ORR为45.4%（95% CI, 16.7, 76.6)，疾病控制率为82%，中位PFS为7.3个月（95% CI, 3.6, 8.2)

-        17例中国受试者中：确认的ORR为29.4%（95% CI, 10.3, 60.0)，疾病控制率为82.4%，中位PFS为7.3个月（95% CI, 3.6, 8.2)

-        整体安全性可控，患者耐受良好。未发生影响剂量决策的不良事件（安全导入期）。未发生导致永久停药的不良事件，也未发生严重不良事件(SAE)

研究者在总结中表示，afuresertib联合氟维司群的疗法初步显示出抗肿瘤疗效，安全性可控，支持在即将进行的III期研究中做进一步评估。

乳腺癌成"全球第一大癌" 亟需耐药后的新疗法

世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）最新发布的数据显示，2020年全球乳腺癌新发病例数达226万人，首次超过肺癌跃升为"全球第一大癌"，68.5万患者因此死亡。中国最新的恶性肿瘤流行数据也显示，乳腺癌已跃居中国女性癌症发病首位，年新发病例约42万^[i]。

在美国所有乳腺癌患者中，约69%^[ii]属于HR+/HER2，中国患者中这一类分子亚型比例为62%^[iii]。尽管大多数此类乳腺癌患者初始可从一/二线内分泌±CDK4/6抑制剂和/或者化疗中获益，但一段时间后，大部分可能会产生耐药，导致治疗失败。

"尽管乳腺癌的治疗方法日益多样，但不可否认的是，肿瘤耐药以后的治疗依然是临床难点之一。''徐兵河院士表示："随着上个月全球首个AKT抑制剂获批，局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者迎来了新的曙光。在目前处于临床阶段的AKT抑制剂中，afuresertib占据领跑位置，此次Ib期数据令人欣喜。我对下一步afuresertib乳腺癌III期研究充满期待。"

III期关键试验已经启动

随着对AKT研究的日益深入，显示由于PTEN缺失、AKT/PIK3CA突变等，均会引起AKT信号通路的过度激活，导致肿瘤的发生、发展及耐药，这在HR+乳腺癌尤为常见。AKT也由此成为了治疗肿瘤的热门靶点。

"对于内分泌治疗有效和/或耐药的靶向治疗是乳腺癌领域的一个前沿热点，来凯此次临床研究入选的‘壁报突出报道'环节正是聚焦于这一话题。"来凯医药首席医学官岳勇博士表示，"相比氟维司群单药治疗PFS3-4个月^[iv]，afuresertib联合氟维司群的中位PFS大幅增加到了7.3个月，同时表现出良好的安全性。"

目前来凯医药已经开始启动afuresertib联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌III期关键试验。"我们期待在更大数量的样本中看到积极的数据，为患者带来希望。"岳勇博士说。

-完-

关于afuresertib和AKT抑制剂

是一种处于临床阶段的AKT抑制剂。来凯医药正围绕铂类耐药卵巢癌（PROC）、HR+/HER2-乳腺癌、mCRPC、TNBC、PD-1耐药宫颈癌及子宫内膜癌等适应症开展了一系列的临床研究，其中PROC研究前处于注册临床开发阶段。

关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年6月30日，来凯医药已针对afuresertib (LAE002)、LAE001及LAE005启动六项临床试验，覆盖卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。上述六项临床试验中，三项是国际多中心临床试验(MRCT)，其中包括一项关键试验。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十二种候选药物。LAE102是来凯首个自主研发的抗体，潜在用于增肌减脂和抗肿瘤等适应症，已获得FDA的新药临床试验（IND）申请批准。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

[i] Global Cancer. IARC. http://gco.iaic.fr/ 

[ii] Cancer Stat Facts: Female Breast Cancer Subtypes; SEER 22 2016–2020

[iii] Breast cancer subtypes and survival in Chinese women with operable primary breast cancer. Chin J Cancer Res, 2011. 23(2): p. 134-9.

[iv] N Engl J Med 2023;388:2058-70

•  卵巢癌关键II期：Afuresertib(LAE002)针对卵巢癌关键II期患者完成全部入组，预计将于四季度末获顶线数据
•  乳腺癌Ib/III期：Afuresertib＋氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌Ib期试验的研究结果将于今年四季度公布。正与监管机构讨论启动III期关键试验
•  首个自研抗体：LAE102今年 5月获FDA的IND批准，将探索在癌症、肥胖和代谢疾病、肺动脉高压等适应症
•  持续投入研发：截至2023年6月30日，公司的现金及现金等价物为8.37亿元人民币，上半年研发投入达1.02亿元人民币

中国上海和美国新泽西州沃伦2023年8月25日 /美通社/ -- 来凯医药（股份代码：2105.HK），一家处于临床阶段的生物医药科技公司，今天发布了截至2023年6月30日的中期业绩公告，展示在临床及临床前候选药物开发及产品管线扩大方面取得的重大进展。

来凯医药董事长兼首席执行官吕向阳博士表示："2023上半年对我们来说极具里程碑意义，来凯医药成为了一家上市公司，我们的创新产品管线获得了投资者及资本市场的认可。

2023年下半年令人期待，来凯预计将达成更多的里程碑。特别是我们将在多个重要学术会议上公布一系列临床相关数据，包括AKT抑制剂Afuresertib在治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌领域的进展，以及多个自研创新抗体。

创新为先，厚积薄发。我们深知，唯有继续踏实向前、坚持不懈，方能为患者带来希望，为市场创造价值。"

业务亮点

临床试验推进：Afuresertib （LAE002）持续发力

• Afuresertib(LAE002)＋紫杉醇治疗PROC（PROFECTOR-II），关键II期
  患者已全部入组，预计将于2023年第四季度末获得顶线数据。如果顶线数据符合新药上市申请（NDA）标准，我们将分别与美国食品药品监督管理局（FDA）及中国药监局讨论在美国及中国提交NDA的事宜。
• Afuresertib＋氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌, Ib/III期
  Ib期试验的患者入组已于2023年4月完成。该研究取得了良好的早期成果，研究结果将于2023年第四季度在癌症学术会议上公布。我们目前正在与监管机构讨论启动III期关键试验。
• Afuresertib＋LAE001/泼尼松治疗mCRPC,II期
  已于2023年3月在美国及韩国完成患者入组。该研究表明，转移性去势抵抗型前列腺癌（mCRPC）患者有望获得良好的治疗效果。研究结果将于2023年ESMO上公布。其后的关键试验设计将与监管机构进行讨论。
• Afuresertib＋LAE005＋白蛋白紫杉醇治疗TNBC,I期
  完成剂量递增阶段试验并确定了II期推荐剂量。该研究表明，三阴性乳腺癌（TNBC）患者有望获得良好的治疗效果，详细结果将于2023年CSCO年会上进行口头报告。
• Afuresertib＋信迪利单抗＋紫杉醇治疗EC及CC, I期
  已完成四个队列中的三个队列剂量递增试验，并在接受1-3线化疗和/或PD-1药物SOC治疗后的子宫颈癌（CC）及子宫内膜癌（EC）患者中观察到积极的缓解率。

临床前候选药物发现：自主创新厚积薄发

• LAE102的IND批准
  LAE102是我们的首个自主研发抗体，于2023年5月获得FDA的IND批准。我们将首先研究LAE102在癌症适应症中的应用，后期将探索LAE102在肥胖和代谢疾病、肺动脉高压等其他疾病适应症中的应用。
• 临床前候选药物(PCC)申报
  我们已推进自主研发平台的三个PCC候选药物：LAE111（一种LILRB1及LILRB2双特异性抗体）；LAE113（一种TIGIT-PVRIG双特异性抗体）；及LAE112（一种FGFR2b单克隆抗体）。

即将到来的里程碑

• 9月CSCO 2023（中国临床肿瘤学会，中国厦门） 口头报告Afuresertib＋LAE005＋白蛋白紫杉醇I期临床研究结果
• 10月ESMO 2023（欧洲肿瘤内科学会，西班牙马德里） 壁报形式展示Afuresertib＋LAE001 I/II期临床研究结果
• 11月SITC（免疫治疗学会第38届年会，美国加利福尼亚州圣地亚哥） 壁报形式展示LAE111/LILRB1–2双特异性抗体，以及LAE113/TIGIT/PVRIG双特异性抗体
• 四季度 公布Afuresertib＋氟维司群Ib期临床研究结果

上半年财务摘要

截至2023年6月30日，公司的现金及现金等价物为8.37亿元人民币，总资产金额约10.63亿元人民币。我们持续投入研发，上半年研发费用约1.02亿元人民币。

关于来凯医药
股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年6月30日，我们已针对Afuresertib (LAE002)、LAE001及LAE005启动六项临床试验，其中包括一项关键试验，覆盖卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。上述六项临床试验中，三项是国际多中心临床试验(MRCT)。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十二种候选药物。LAE102是我们的首个自主研发抗体，于2023年5月获得FDA的新药临床试验申请批准。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代码：2105.HK。

如需了解更多公司信息，请访问 http://www.laekna.com

前瞻性声明

本新闻稿有若干前瞻性陈述，该等前瞻性陈述并非历史事实，乃基于来凯医药的现有看法、假设和期待而对未来事件做出的预测，通常会使用"将"、"可能"、"期望"、"相信"、"计划"、"预估"、"预测"及其他类似词语进行表述。尽管本公司相信所做的预测合理，但是基于未来事件固有的不确定性，我们的实际未来业绩或表现可能与预测有重大差异。因此，您应注意，依赖任何前瞻性陈述可能导致已知及未知的重大风险和不确定性。本新闻稿载有的所有前瞻性陈述需参照本部分所列的提示声明。本新闻稿所载的所有信息仅以截至本新闻稿做出当日为准，且仅基于当日的假设，除法律有所规定外，本公司概不承担义务对该等前瞻性陈述更新。

LAE102是一种全新机制、强效及选择性的单克隆抗体(mAb)，针对一个全球新靶点，对肿瘤生长、免疫激活、肌肉再生和造血发育等都有调控作用。此次获批的是一项针对实体瘤的I/II期临床研究，适应症为非小细胞肺癌。

"对于LAE102项目获得IND，我感到由衷的自豪和高兴。LAE102是一个‘从0到1'、潜在first-in-class的创新药物代表。"来凯医药首席科学官顾祥巨博士表示："来凯的自主研发坚持走创新之路，在生物药和小分子领域我们还有10个处于临床前各阶段的项目齐头并进，希望为肿瘤及肝纤维化患者带来更多的新型疗法。" 

来凯医药首席执行官吕向阳博士表示："来凯成立之初，就凭借在科研的深厚底蕴及研发方法，确立了‘三支柱'产品开发模式：自主研发、转化医学研究、业务发展。此次LAE102获批临床，是来凯在自主研发领域的一个重要里程碑，也是来凯第一次自主完成了FDA的相关申报，体现了来凯中美团队的紧密合作和强大的执行能力。"

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中国上海和美国新泽西沃伦2022年9月6日 /美通社/ -- 来凯医药，一家致力于为全球癌症及肝纤维化患者带来突破性疗法的临床阶段生物科技公司，宣布其LAE201INT2101临床I/II期研究昨天在韩国首尔大学医院（Seoul National University Hospital）完成了首例受试者给药。这标志着来凯医药开展的国际多中心临床试验(MRCTs)项目已覆盖了中美韩三国。

LAE201INT2101是一项多中心、开放标签的I/II期临床研究，主要评价在标准治疗后疾病进展或不耐受的转移性去势抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者中，LAE001+LAE002（afuresertib）作为联合疗法的安全性和抗肿瘤疗效。目前来凯医药已经完成了I期剂量递增部分，正在开展II期疗效概念验证研究。

耐药的晚期前列腺癌是目前最难治的癌症之一。LAE001与LAE002联合治疗有望使阿比特龙和恩杂鲁胺等新一代A/AR药物治疗耐药的患者受益。在这项研究中，LAE001作为来凯医药的核心产品，属于下一代雄激素合成抑制剂，可同时抑制CYP17A1及CYP11B2；另一款核心产品LAE002是一种高选择性的ATP竞争性AKT抑制剂。

除韩国首尔大学医院，目前来凯医药位于韩国的另外4家临床中心也已经全面启动试验。该项目也在美国的10余家中心同步展开。

"全球化是公司从创立以来定下的坚定目标。基于临床团队强大的策略和执行能力，来凯医药正在推进的6个临床试验项目，在中国、美国和韩国的临床研究中心已经超过90家。"来凯医药首席医学官岳勇博士表示，"目前我们正在快速推进多项国际多中心临床试验，更好地评估来凯医药的药物在多种癌症治疗中的价值，希望让创新疗法尽快惠及到全球更多患者。"

中国上海和美国新泽西沃伦2022年5月26日 /美通社/ -- 来凯医药，一家处于临床阶段的全球医药新锐今天宣布，其一项针对乳腺癌的Ib/III期全球多中心临床研究，已分别在中国天津医科大学肿瘤医院和美国亚特兰大州Piedmont 癌症中心完成了受试者入组及首例给药，标志着此项研究的全球同步开发进入了快速推进阶段。

该临床研究是来凯医药的AKT抑制剂 -- 处于临床开发阶段的1类候选新药Afuresertib（LAE002），联合雌激素受体拮抗剂氟维司群的Ib/III期临床试验，针对标准治疗失败的局部晚期或转移性激素受体阳性/人表皮生长因子2受体阴性（HR+/HER2-）乳腺癌患者。2021年，该研究先后获得美国食品和药物管理局（FDA）及中国国家药品监督管理局药品评审中心（CDE）的批准。

作为一项全球多中心临床研究，其中国地区牵头研究者为中国工程院院士、国家新药（抗肿瘤）临床研究中心主任徐兵河院士，首例受试者给药所在的中心研究者为天津医科大学肿瘤医院乳腺肿瘤内科主任佟仲生教授。继天津之后，中国其他的研究中心正在陆续展开患者入组。在美国，主要研究者为新当选的美国肿瘤临床试验联盟理事、美国佛蒙特大学医学中心肿瘤内科首席医师Peter Kaufman教授。首例受试者给药所在的中心研究者为Piedmont癌症中心肿瘤内科主治医师Trevor Feinstein博士。

乳腺癌是全球女性中最常见的癌症。在中国所有乳腺癌患者中，约62%属于HR+/HER2-¹ ，美国患者中这一类分子亚型比例高达68%² 。中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士表示："尽管大多数此类乳腺癌患者最初可从一/二线内分泌±CDK4/6 抑制剂和/或者化疗中获益，但一段时间后，大部分肿瘤可能会产生耐药，导致治疗失败。肿瘤耐药以后的治疗选择一直是乳腺癌各种临床研究致力解决的难点之一。我对本次Afuresertib联合雌激素受体拮抗剂氟维司群临床研究充满期待 "。

"尽管受到全球新冠疫情的影响，但我们的团队在各位研究专家的支持下克服重重困难，按时完成中美两国首例给药，达成了本项研究的一个重要节点，进一步凸显了来凯卓越的全球临床开发能力。"来凯医药首席医学官岳勇博士表示，"接下来我们将全力快速推进全球同步开发，验证Afuresertib联合氟维司群在治疗HR+/HER2-乳腺癌耐药方面的安全性和疗效，为患者带去新的希望。" 根据研究流程，如果Afuresertib联合氟维司群在1b期研究中获得了可靠的安全性数据，可尽快展开III期全球注册研究。

Afuresertib是来凯医药从诺华公司引进全球独家权益、已有临床验证结果的新一代小分子AKT激酶强效抑制剂，已有研究发现癌症患者接受化疗、靶向治疗或肿瘤免疫治疗后的耐药，不少都与AKT表达上调有关^3,4。来凯医药董事长兼CEO吕向阳博士表示，目前在公司产品线中，Afuresertib与化疗、靶向药、内分泌以及PD-1/PD-L1抑制剂联用的多项研究都正在开展，"我们期待Afuresertib在解决全球肿瘤耐药的问题上发挥实力"。 

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作为一家临床阶段的全球生物制药新锐，来凯致力于为全球的癌症与肝病患者带来创新性疗法。目前公司产品管线中共有14个创新候选药物，已有6个项目获批进入临床研究，均针对当前肿瘤治疗耐药性这个紧迫、未满足的医学需求，其中包括3个国际多中心临床试验（含1个关键性临床试验）。

在迄今完成的四轮融资中，来凯医药吸引了多家全球医疗领域领先的投资机构。除了本轮领投的国投招商，2020年10月完成的6,100万美元C轮融资由深创投领投，B轮和A轮的领投方则为金浦投资和奥博资本。

公司表示，此次D轮融资将主要用于加速推进两大核心产品 -- AKT抑制剂afuresertib（LAE002），及全球首个处于临床阶段的CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂（LAE001）临床研究进程，涵盖三种不同的关键机制：靶向治疗、激素治疗和免疫肿瘤治疗。其中临床进展最快的一项名为PROFECTA-II全球随机、开放、多中心 II 期注册临床研究，系AKT抑制剂afuresertib在全球首个针对铂类耐药性卵巢癌的注册临床试验。    

对于顺利完成D轮融资，来凯创始人及CEO吕向阳博士特别感谢新老投资人的认可。“2022年4月恰是来凯医药正式投入运营5周年。这5年中，我们有幸持续得到各方鼓励和支持，我最大的感受，就是来凯生逢一个好的时代，与一群志同道合的人携手同行。”吕向阳博士表示，目前来凯医药正处在一个关键的发展阶段。“新药研发之路漫长且艰辛，我们始终初心不变 -- 为了患者的需求，为了治愈的明天。”

国投招商生命科学团队表示：“当前全球生物制药赛道千帆竞发、百舸争流，整个行业蓬勃发展。做出投资决策前，我们对来凯医药做了全面深入的考察，对公司的研发管线、自主创新能力和人才团队印象深刻。我们愿意一起携手，为把来凯医药打造成生物制药行业的实践者、引领者共同努力，造福全球患者。”

"Jeff Porter博士是一位卓越的科学家和优秀的新药研发领导者，在药物发现和靶点研究领域均具丰富的经验。"来凯医药首席执行官吕向阳博士表示，"我们很荣幸能邀请到Jeff Porter博士担任我们的科学顾问委员会主席，他在科学和战略领域的远见卓识必将继续夯实并加速我们的新药研发管线。"

"来凯医药产品管线令人振奋，无论是其潜在临床新药，还是公司自主研发的早期项目，均在国际上拥有相当的竞争力。" Jeff Porter博士表示："吕向阳博士是一位令人尊敬的科学家，也是我共事多年的前同事。我非常期待与他及来凯团队合作，携手发现并开发针对肿瘤和肝纤维化的创新性疗法。"

作为前诺华生物医学研究中心全球领导团队的资深创始成员，Porter博士建立了一套新药研发的创新模式，通过研究生物分子通道和功能网络来探索新靶点和先导药物的发现，为NIBR在新药研发领域的成功奠定了基础。他领导的研究团队建立起一个动态的多学科平台，整合了生物学通路和疾病领域的专业认知。他们的努力带来了广泛的、具有意义深远的发现，包括理论研究、全新靶点和通过早期临床验证的候选药物。其中具有代表性的例子，是在生物学的核心途径中发现多个关键靶点及候选药物，以及能够靶向RNA剪接的新药前体。

在加入诺华前，Porter博士曾担任生物技术公司Ontogeny（现为Curis）研发副总裁。Porter博士拥有约翰霍普金斯大学生物化学博士学位，并在该校的霍华德休斯医学研究所分子生物学和遗传学系完成了博士后研究。

新域名更短更简洁，品牌辨识度更强，将为投资者、合作伙伴及内外部受众提供更好的体验。

来凯医药董事长兼CEO吕向阳博士表示，Laekna在古挪威语中寓意“治愈”。此次域名升级体现了来凯朝着 “治愈·未来”的愿景不断迈进，以更国际化、更开放的形象开启下一个征程。

致外部受众

-        当您点击原域名https://www.laeknatp.com/，系统将自动跳转到新域名https://www.laekna.com/
-        来凯公司的工作邮箱已同步更新为@laekna.com。原邮箱后缀依然可以使用，不会错失任何邮件。

—完—

中国上海和美国新泽西沃伦2022年1月10日 /美通社/ -- 来凯医药，一家专注于肿瘤与肝病领域的突破性新药研发的医药新锐，近日宣布：其治疗抗PD-1/PD-L1耐药特定实体瘤患者的联合治疗方案临床I/II期试验申报，已经获得了中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的批准。此次临床研究获批，是来凯医药与信达生物两家创新医药企业2021年7月建立临床研究合作伙伴关系后的一项重要进展。

此次“afuresertib+信迪利单抗+化疗治疗抗PD-1/PD-L1耐药的特定实体瘤患者的 I/II 期剂量递增和有效性/安全性研究”，由北京大学肿瘤医院副院长、消化肿瘤内科主任沈琳教授担任主要研究者。联合方案采用三个药物：来凯医药的泛AKT抑制剂——处于临床开发阶段的1类候选新药afuresertib（LAE002），信达生物的信迪利单抗注射液，以及化疗药物白蛋白结合型紫杉醇或多西他赛。

本次研究目标旨在I期部分评估上述三种药物联用的安全性、确定II期研究推荐剂量，并在II期研究中评估联合治疗的临床有效性和安全性。II期的研究人群为对既往抗PD-1/PD-L1治疗（单药治疗或与其他抗癌药物联合治疗）耐药且患有以下5种选定肿瘤之一的患者：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）
• 胃和食管胃结合部腺癌（GC/GEJC）
• 食道癌（EsC）
• 宫颈癌（CC）
• 子宫内膜癌（EC）

沈琳教授表示：AKT（一种丝氨酸/苏氨酸激酶）是一个治疗肿瘤的潜在新靶点。多项临床前研究显示，抑制AKT可能恢复耐药肿瘤的药物敏感性。“随着PD-1/PD-L1抑制剂在肿瘤治疗领域的广泛运用，耐药现象是临床常见问题和难点。统计显示，只有部分患者对PD-1/PD-L1疗法有积极应答反应。此外，对于大多数经历初始治疗的患者来说，耐药后如何治疗更是一大挑战。因此我对本次临床试验充满期待，希望AKT抑制剂的加入，能为抗PD-1/PD-L1耐药患者提供新的治疗方案。”

“自去年7月来凯医药与信达生物合作启动后，我们对此次临床研究的开发策略和设计进行了周密规划。在合作伙伴和主要研究者的支持下，顺利取得了CDE的临床批件。”来凯医药首席医学官岳勇博士表示：“尽管具有长期的、潜在的接近于治愈的临床益处，但耐药性仍然是阻碍PD-1/PD-L1疗法进一步应用的重大挑战。因此，免疫抵抗是一种未竟的巨大医疗需求，是提高癌症患者生存率和生活质量的主要障碍之一，而癌细胞中的AKT激活是可能导致免疫抵抗的众多因素之一。来凯医药希望此次临床研究能与信达生物共同探索关于AKT抑制剂afuresertib+信迪利单抗+化疗在治疗免疫耐药实体肿瘤上的能力，这项研究的成功有望将惠及更多免疫治疗耐药的癌症患者。”

来凯医药董事长兼CEO吕向阳博士表示：CDE新近发布的《以临床价值为导向的抗肿瘤药物临床研发指导原则》，专门提及“肿瘤耐药是抗癌治疗与新药研发中所面临的一大挑战”。此次来凯医药与信达生物的联合临床研究，恰好响应了指导原则中关于“应该关注耐药患者的需求，寻找新一代克服肿瘤耐药的抗肿瘤新药，或可以克服耐药的抗肿瘤药物组合”的建议。来凯团队将全力以赴，快速推进本次临床研究。

来凯医药副总裁、公司与业务发展负责人罗森楷博士在会上介绍了来凯医药在癌症和肝病两大治疗领域开发的差异化战略。他还与来自美国医疗保健、生物技术、制药和投资界的与会代表共同探讨了生物制药行业的现状，包括像来凯这样的biotech如何致力于推动自身的管线产品走向商业化。

“在这样的时期，我们看到资本市场回归本源，公司的估值将更多地基于其管线临床数据的质量和数据。我们很高兴来凯医药正在全力开发数个处于临床晚期阶段的肿瘤项目，并对目前观察到的结果倍感鼓舞。”

作为纽约生命科学行业的主要倡导者，NewYorkBIO 汇集了美国整个纽约地区近 300 家致力于推进生命科学研究和商业化的生物科学公司、大学、研究机构和机构。在过去三年中，NewYorkBIO 和纽约证券交易所合作举办各类活动，连接起纽约的新兴生物技术公司和金融界，共同为开发出医疗保健革命性疗法而努力。

两项临床研究数据积极

电子壁报597P
CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂(LAE001)，在转移性去势抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的 I 期研究

主要研究者及报告人：叶定伟教授（复旦大学附属肿瘤医院）
这是一项多中心、开放、Ia/Ib期两阶段研究，用于探索在不联用泼尼松的情况下，LAE001单药在转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的安全性、药代学特点和初步疗效。LAE001是全球首个 CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂。

初步结果显示（截至2021年5月25日）：

• 在接受50毫克治疗的15例患者中，11 名患者（73%）的 PSA 比基线下降 >50%，其中 6 名患者（40%）的 PSA 比基线下降 >90%
• 2 名患者（50 毫克 BID组）的 PSA 反应持续 > 52 周。81%的PSA分析患者仍在接受治疗

结论：在II期推荐剂量 每天2次50mg给药情况下，LAE001 单一疗法安全且耐受良好，初步抗肿瘤活性支持治疗 mCRPC 患者的潜在临床益处。 目前II期推荐剂量的进一步Ib期和II期临床研究^[1]正在进行中。

电子壁报599P
LAE001/泼尼松+ afuresertib (一种AKT抑制剂) 联合，在经标准治疗后转移性去势抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者中的I期研究

主要研究者及报告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America)
此项I/II期两阶段研究的I期部分为多中心、开放、剂量递增研究，适用于先前接受过至少一种二代抗雄激素和/或化疗这2种标准治疗后疾病进展或不耐受的mCRPC患者，旨在评估安全性并确定II期研究中 LAE001/泼尼松和 afuresertib 联合治疗的2 期推荐 剂量 (RP2D)。
Afuresertib（LAE002）是处于临床阶段的1类候选新药，属于新一代小分子泛AKT激酶强效抑制；LAE001是全球首个CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂。

初步结果显示（截至2021年6月29日）： 

• 在接受治疗的14例患者中，2例有较基线降低超过50% 的PSA缓解
• 5例有基线可测量病灶的患者中观察到1例有缓解和2例疾病稳定
• 10例可评估患者平均已经在3线既往治疗中失败

结论：
II期推荐剂量为LAE001 75mg /泼尼松 5mg 和 afuresertib 125mg 的联合治疗，初步抗肿瘤活性支持治疗 dr-mCRPC 的潜在临床益处，并推进到 II 期临床研究阶段。

期待创新药物尽早惠及前列腺癌患者

“作为一家医药新锐，这是来凯医药首次亮相ESMO年会，我们很高兴同时有两项临床研究得到了这一国际权威学术会议的认可。”来凯医药首席医学官岳勇博士表示。

前列腺癌是全球男性发病率最高的癌症，也是中国发病率第7位的癌症。第一个研究项目中，在未与波尼松联用的情况下，LAE001单药仍表现出患者可耐受的安全性和较强的抗肿瘤功效。来凯医药正快速推进这一临床研究项目，对需要长期治疗的前列腺癌患者而言，有望很大程度避免现有治疗标准中对泼尼松的依赖及其引发的副作用和对患者生存质量的影响。

此外，产生抗药性的晚期前列腺癌是最难治的癌症之一，患者亟需更有效的创新药物和疗法。来凯医药第二项研究中展示的LAE001与afuresertib的联合治疗，有望使PTEN/PIK3CA/AKT 缺失的患者受益。

岳勇博士表示，此次来凯医药在ESMO大会上分享的顶线数据，是公司两个在研的核心创新药物 -- 全球首个CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂和新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂afuresertib，在国际顶级学术会议上的一次重要进展汇报。“随着上述两个研究的推进，近三个月我们已经在入组患者中观察到更鼓舞人心的结果，期待这些候选药物能够尽早惠及早期和晚期的前列腺癌患者。” 

中国上海和美国新泽西2021年8月25日 /美通社/ -- 来凯医药宣布，继6月19日获得美国食品和药物管理局（FDA）临床批件之后，中国国家药品监督管理局（CDE）也于8月17日批准了来凯医药该项新的临床试验：处于临床开发阶段的1类候选新药afuresertib（LAE002）联合抗雌激素药物氟维司群，在标准治疗失败的局部晚期或转移性在激素受体阳性/人表皮生长因子2受体阴性乳腺癌患者（下简称HR+/HER2-）的Ib/III期临床试验研究。

至此，这一全球多中心临床研究比原计划提前一个月在中美两国同步启动。此次快速批准也意味着：afuresertib联合氟维司群联合治疗在Ib期研究中获得了可靠的安全性数据后，可尽快展开3期全球注册研究。

Afuresertib新药临床试验覆盖4个癌种

Afuresertib（LAE002）是来凯医药从诺华公司引进全球独家权益、已有临床验证结果（Proof of Concept）的候选新药，属于新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂。

目前Afuresertib已在全球收获4个癌种的临床研究：覆盖了卵巢癌，前列腺癌、三阴乳腺癌，HR+/HER2-乳腺癌。

在联合治疗方面，现有四个临床试验分别“携手”化疗药物、靶向药物和肿瘤免疫药物PD-L1单抗, 下一步afuresertib还将开展与PD-1单抗联合用药的临床研究。

努力解决HR+/HER2-在乳腺癌耐药需求

乳腺癌是全球女性中最常见的癌症。在中国所有乳腺癌患者中，约62%属于HR+/HER2-^[1]，美国患者中这一类分子亚型比例高达68%^[2]。

尽管大多数此类乳腺癌患者最初可从一/二线治疗的抗激素疗法及CDK4/6 抑制剂或者化疗中获益，但一段时间后，大部分肿瘤患者可能对上述治疗产生耐药。肿瘤耐药以后的治疗选择一直是乳腺癌各种临床研究致力解决的难点之一。

“HR+/HER2-在乳腺癌患者中占比最大，抗激素治疗及CDK4/6抑制剂耐药以后的治疗是目前最亟需解决的多种未满足的医疗需求之一。这也是显著提高乳腺癌患者治疗效果及改善生活质量的最关键一环。”来凯医药首席医学官岳勇博士表示：“女性是一个家庭的核心和希望，afuresertib多种联合治疗目前已在多种癌症耐药患者的临床试验中，初步显示出抗肿瘤疗效及良好的安全性，尤其是女性特有的卵巢癌和乳腺癌。我们期待这些联合治疗能够给患者带来新的希望，也让医生在面对这些难治的肿瘤耐药患者时有更多更好的选择。”

勇争AKT酶抑制剂全球赛道“金牌”

“此次临床批件比原计划提前一个月获批，充分显示了中国国家药品监督管理局的高效和对于乳腺癌耐药以后新一代治疗新药的期待和重视。同时，也凸显了来凯医药中美团队的强大执行力，有望使乳腺癌患者更早受益于新药。”来凯医药董事长兼CEO吕向阳博士表示，“在AKT酶抑制剂全球赛道上，来凯医药目前位于第一梯队。我们正在加速推进多项临床试验，希望afuresertib有实力摘下全球‘同类首个’（first-in-class）的金牌。”

^[1] Li, Z.S., et al., Breast cancer subtypes and survival in chinese women with operable primary breast cancer. Chin J Cancer Res, 2011. 23(2): p. 134-9.

^[2] SEER Cancer Stat Facts: Female Breast Cancer Subtypes. National Cancer Institute. Bethesda, MD. Available from: https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast-subtypes.html

这两项研究分别是：

电子壁报1： CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂(LAE001)，在转移性去势抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的 I 期研究

展示编号：597P

主要研究者及报告人：叶定伟教授（复旦大学前列腺肿瘤研究所所长）

这是一项多中心、开放性治疗成年人转移性去势抵抗性前列腺癌的I期两阶段研究给药，用于验证在不联用泼尼松的情况下，LAE001单药的安全性和有效性以及与同类产品相比的优势。

LAE001是全球首个 CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂，是一种新型非甾体类、可逆、双靶点、强效抑制剂。它可同时抑制 CYP17A1 和醛固酮合成酶 (CYP11B2)，进而控制雄激素和醛固酮水平，因此无需和泼尼松合用。

来凯医药正加速LAE001单药临床研究，希望惠及早期前列腺癌患者。由于它无需和泼尼松合用，或可避免在现有阿比特龙治疗标准中对泼尼松的依赖及其引发的副作用，有望提高患者的生存质量。

电子壁报2：LAE001/泼尼松+ afuresertib（一种AKT抑制剂）联合，在经二代抗雄激素治疗耐药、后线转移性去势抵抗型前列腺癌患者中的I/II期研究

展示编号：599P

报告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America)

I期试验为多中心、开放、剂量递增研究，用于对先前接受过二代抗雄激素或化疗这2种标准治疗后疾病进展或不耐受抗雄激素的转移性去势抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者，评估安全性并确定在 mCRPC 中 LAE001/泼尼松和 afuresertib 联合治疗的推荐 2 期剂量 (RP2D)。

产生抗药性的晚期前列腺癌是最难治的癌症之一，患者亟需更有效的创新药物和疗法。Afuresertib（LAE002）是处于临床阶段的1类候选新药，属于新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂。来凯医药第二项研究中展示的LAE001和afuresertib的联合治疗被寄予厚望。

以上信息请见ESMO官方网站https://cslide.ctimeetingtech.com/esmo2021/attendee/confcal_4/presentation/list?q=LAE001（注1）

注1：详细信息将于2021年9月13日00时05分（欧洲中部夏令时）欧洲肿瘤医学学会年会电子壁报发布