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韓國(guó)首爾2023年5月26日 /美通社/ -- 大熊制藥（Daewoong Pharmaceutical，首席執(zhí)行官Lee Chang-jae和Jeon Sengho）于25日宣布，關(guān)于特發(fā)性肺纖維化（IPF）的抗纖維化藥物Bersiporocin，其安全性和療效背后的分子機(jī)制相關(guān)研究已于21日發(fā)表在《EMBO分子醫(yī)學(xué)》期刊上。發(fā)表的文章標(biāo)題為“Control of Fibrosis via Asymmetric Inhibition of Prolyl-tRNA Synthetase”，該研究是與延世大學(xué)的Sunghoon Kim教授，以及韓國(guó)大學(xué)的Kwang Yeon Hwang教授的研究團(tuán)隊(duì)合作完成。
《EMBO分子醫(yī)學(xué)》是SCIE（科學(xué)引文索引擴(kuò)展版）雜志。EMBO是聞名世界的期刊，影響因子為14.005，排名前5%。該期刊在質(zhì)量和原創(chuàng)性方面享有國(guó)際聲譽(yù)。
Bersiporocin抑制參與膠原蛋白合成的PARS1（Prolyl-tRNA Synthetase1或PRS）的催化活性。已有關(guān)于通過(guò)抗纖維化藥物抑制PARS1催化活性的研究，然而問(wèn)題在于如何調(diào)節(jié)PARS1酶的抑制效力，該酶是生產(chǎn)蛋白質(zhì)的關(guān)鍵酶。為了解決此問(wèn)題，大熊制藥一直在嘗試通過(guò)適當(dāng)抑制PARS1帶來(lái)治療效果，同時(shí)不影響安全性。這份已發(fā)表的研究表明，Bersiporocin以不對(duì)稱(chēng)的方式與一對(duì)PARS1酶相結(jié)合，防止過(guò)度抑制催化活性，從而在發(fā)揮其治療作用的同時(shí)，消除了安全方面的擔(dān)憂(yōu)。
PARS1以同源二聚體的形式存在，PARS1的催化活性直接參與膠原蛋白合成和其他促進(jìn)纖維化的標(biāo)志物。Bersiporocin可以只與PARS1同源二聚體的一側(cè)強(qiáng)烈結(jié)合，從而抑制酶活性和膠原蛋白產(chǎn)生。與Bersiporocin結(jié)合后，該同源二聚體的三級(jí)結(jié)構(gòu)會(huì)發(fā)生改變，從而防止Bersiporocin與其另一側(cè)結(jié)合。這使得PARS1能夠在其酶活性降低的情況下維持可行功能。因此，Bersiporocin可以通過(guò)降低酶活性帶來(lái)抗纖維化效果，同時(shí)仍保持其在穩(wěn)態(tài)性中的關(guān)鍵功能。
文章作者Sunghoon Kim教授（延世大學(xué)藥學(xué)院、醫(yī)學(xué)院）表示：“研究新靶點(diǎn)和新機(jī)制對(duì)精準(zhǔn)醫(yī)療和全球藥物發(fā)現(xiàn)來(lái)說(shuō)至關(guān)重要。這項(xiàng)研究實(shí)現(xiàn)了重要的里程碑，即PARS1等必需酶可作為藥物研發(fā)的目標(biāo)。”
藥物發(fā)現(xiàn)中心負(fù)責(zé)人Joon Seok Park稱(chēng)：“這項(xiàng)研究將支持Bersiporocin作為同類(lèi)中首款抗纖維化藥物的獨(dú)特作用機(jī)理，并鼓勵(lì)正在進(jìn)行的IPF第二階段臨床研究。我們相信Bersiporocin將成為仍被這種進(jìn)展性疾病所困擾的患者的下一個(gè)治療方案。”
Bersiporocin已被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）認(rèn)定為治療特發(fā)性肺纖維化的孤兒藥，并獲得了Fast Track Designation（快速通道認(rèn)定）。此外，大熊制藥的Bersiporocin項(xiàng)目已被選為國(guó)家藥物開(kāi)發(fā)項(xiàng)目，并獲得韓國(guó)藥物發(fā)展基金（KDDF，首席執(zhí)行官：Muk Hyunsang）的二期臨床試驗(yàn)資金支持。所有這些里程碑都表明，下一個(gè)創(chuàng)新型纖維化治療藥物Bersiporocin具有強(qiáng)大的潛力
關(guān)于特發(fā)性肺纖維化
特發(fā)性肺纖維化是一種罕見(jiàn)的進(jìn)展性肺疾病，主要表現(xiàn)為肺部膠原蛋白過(guò)度沉積而導(dǎo)致肺功能下降。據(jù)估計(jì)，全世界每10萬(wàn)人中就有13人患有這種疾病。特發(fā)性肺纖維化患者的5年存活率不到40%，然而當(dāng)前的標(biāo)準(zhǔn)治療方案在療效和安全性方面仍有局限。因此，在開(kāi)發(fā)并為患者提供更好的治療方案方面，仍有巨大的醫(yī)療需求尚未得到滿(mǎn)足。
關(guān)于大熊制藥
大熊制藥成立于1945年，是一家領(lǐng)先的韓國(guó)制藥公司，專(zhuān)注于為國(guó)內(nèi)和國(guó)際市場(chǎng)開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和推廣藥品。憑借強(qiáng)大、創(chuàng)新的內(nèi)部研發(fā)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)施，大熊制藥為全球客戶(hù)提供整體醫(yī)療保健解決方案。該公司通過(guò)在亞洲和美國(guó)建立分支機(jī)構(gòu)和研究中心，擴(kuò)大了國(guó)際業(yè)務(wù)，旨在打造一家實(shí)力強(qiáng)大的全球醫(yī)療保健公司。此外，大熊制藥還在全球100多個(gè)國(guó)家擴(kuò)大了戰(zhàn)略合作關(guān)系。有關(guān)大熊制藥的詳情，請(qǐng)?jiān)L問(wèn)我們的官網(wǎng)。
前瞻性聲明
本新聞稿包含基于大熊制藥管理層的當(dāng)前想法和期望的前瞻性聲明。這些陳述受各種風(fēng)險(xiǎn)、不確定因素和假設(shè)的影響，可能導(dǎo)致實(shí)際結(jié)果與這些前瞻性聲明中的預(yù)期有重大差異。可能導(dǎo)致或促成這些差異的因素包括但不限于：（1）監(jiān)管和政府批準(zhǔn)：藥品審批受各種法規(guī)的約束，可能出現(xiàn)不確定性和延誤。如果不能獲得必要的批準(zhǔn)或批準(zhǔn)過(guò)程中出現(xiàn)延誤，可能會(huì)對(duì)大熊制藥的業(yè)務(wù)和經(jīng)營(yíng)業(yè)績(jī)產(chǎn)生不利影響；（2）臨床試驗(yàn)：大熊制藥產(chǎn)品的成功取決于臨床試驗(yàn)的結(jié)果。早期臨床試驗(yàn)的結(jié)果可能并不代表后期或大規(guī)模臨床試驗(yàn)的結(jié)果。
