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        同源康醫藥自主研發TY-3002單藥展現卓越減重療效,引領下一代口服GLP-1R小分子創新

        2026-04-17 13:18 3344

        香港,上海和湖州2026年4月17日 /美通社/ -- 減重領域作為全球創新藥研發的核心賽道,持續吸引行業前沿力量布局。近日,同源康醫藥(股票代碼:02410.HK)宣布正式提名其自主研發的下一代口服小分子GLP-1R激動劑TY-3002為臨床前候選化合物(PCC)。TY-3002為同源康醫藥研發團隊基于對GLP-1受體–配體結合機制及結構的深度洞察,自主研發的具備"同類最佳"(Best-in-Class)潛力的突破性新分子,其不僅在減重療效上較現有第一代口服小分子展現出顯著優勢,更在減重質量維度上提升明顯,有望成為重新定義口服GLP-1療法的新標桿。

        創新結構設計:全新錨定位點的發現與溶解度調控開關的引入

        長期以來,研發口服小分子GLP-1R激動劑受制于復雜的空間結構匹配與極低的分子溶解度。同源康醫藥的研發團隊憑借對GLP-1R小分子結合及作用機制的深度研究,結合CADD與AI技術優勢,成功實現了兩大核心結構創新:

        • 突破性的"雙氫鍵帽"(Dual H-Bond Cap)產生:同源康醫藥跳出現有對GLP-1R小分子的結合區域認知,發現了一個額外的新結構錨點并成功設計了一個抓手,形成了獨特的"雙氫鍵帽"結構。該"帽"狀結構能夠精準觸達Orforglipron未能完全覆蓋的額外關鍵受體位點。通過形成新增的氫鍵網絡,TY-3002有效穩固了受體的胞外域(ECD)與跨膜域(TMD)界面。這種額外的結構錨定(Structural anchoring)可能通過加強下游G蛋白的信號傳導,為其優越的體內療效奠定了底層基礎。
        • 攻克溶解度瓶頸的"開關"(Switch)引入:針對現有GLP-1R小分子極難溶于水的業界難題,研發團隊在分子核心骨架上引入了專有開關。這一"開關"讓TY-3002極大的增強動力學溶解度這不僅提高了生物利用度,還使其在不同動物物種和劑量下均能實現成比例的口服吸收,更好地支持未來的復方制劑和聯合用藥策略。

        減重效果突出:打造高質量減重方案

        結構上的優勢最終在動物模型中轉化為了令人驚喜的療效數據。在反映臨床潛力的hGLP-1R飲食誘導肥胖(DIO)小鼠頭對頭(H2H)試驗中(1.0 mg/kg,口服,每日一次,持續21天),TY-3002展現出了優越的減重效果。


         

        治療21天后,TY-3002組小鼠的體重極顯著地下降了-31.51%,而同等劑量的Orforglipron組降幅為-22.82%。在扣除Vehicle對照組自然減重的-6.93%之后,TY-3002的凈減重療效(-24.58%)比Orforglipron(-15.89%)凈效提升超出了54.6%。

        直擊核心痛點:高燃脂與相對保肌肉并重

        當前減重賽道普遍面臨"減重同時掉肌肉(瘦體重)"的核心挑戰,易導致基礎代謝下降、體重易反彈。TY-3002在實現更大幅度減重的同時,展現出優異的體成分(Body Composition)調控效果。


         

        TY-3002不僅更顯著地減少了脂肪組織(脂肪占比降至21.4%),還起到了相對"保肌肉"的效果,其瘦體重(Lean mass)占比高達61.6%)。這意味著TY-3002有望為患者提供更高質量、不易反彈的體重管理方案。

        成藥性和知識產權

        強效并不以犧牲安全性為代價。在與Orforglipron頭對頭持續給藥的hGLP-1R DIO小鼠模型試驗中,TY-3002在不同劑量組均耐受性良好,未觀察到肝臟重量異常,其與治療相關的AST和ALT肝酶水平還出現輕微下降,證明了其對肝臟的安全性。整體而言,TY-3002的胃腸道耐受性及ADME毒理特征均與第一代藥物相當,迄今未見任何"紅燈"信號。

        創新的設計帶來更強的自主知識產權(IP)壁壘和清晰的自由實施(FTO)權,同源康醫藥已將TY-3002列為極具戰略意義的管線,目前正全力推進該項目。新一代GLP-1R小分子TY-3002的提名,充分彰顯了同源康醫藥領先的分子設計能力,也為全球下一代口服減重藥物領域開啟了新的競爭格局。

        消息來源:同源康醫藥
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